【性状】

本品为白色片剂


【药理毒理】

药理学

本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状.本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用

毒理学

动物试验未见明显致畸作用,


【药代动力学】

空腹口服吸收迅速.服后1～3小时起效,8～12小时达最大效应,持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8～92)小时.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中.慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%

慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长

氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%

本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用


【适应症】

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感.也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状


【用法用量】空腹服,成人及12岁以上儿童每次10mg,每日1次


【不良反应】

主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应


【禁忌症】

对本品过敏者或特异体质的患者禁用


【注意事项】

对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药


【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用.服药期宜停止哺乳


【儿童用药】

12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定


【老年患者用药】

肝肾功能轻中度受损时,对本药的代谢和排泄无明显的影响,所以老年患者用药量与成人相同


【药物相互作用】

抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢.每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变.与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢


【药物过量】

逾量中毒时,如患者清醒可予催吐.可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物.也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收.血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确


【规格】

10mg×10片


【贮藏】

密封保存